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中医药抗肝癌研究近几年来取得较快进步，许多中药单药都显示出对原发性肝癌具有一定的抑制作用，但在药物机制研究方面仍存在着不少问题。现将近年来中药单药提取物抗原发性肝癌的研究进展作一简单综述，以期对进一步临床与实验研究提供帮助。
一、祛邪为主类的中药
1.清热解毒类
藤梨根为猕猴桃科植物猕猴桃（藤梨）ActinidiachinensisPlanch.的根或果实，性味苦寒，具有清热利尿、活血消肿之功效。研究表明，中剂量藤梨根总黄酮苷（g/kg）对皮下接种肝癌H22细胞的小鼠模型可减轻瘤重，抑瘤率达34.62%；而就抑制肝癌Bel-细胞的增殖而言，藤梨根氯仿提取物作用最强、甲醇提取物次之，体内实验研究还证实藤梨根氯仿提取物可有效抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的生长，抑制率38.0%。
田基黄为藤黄科金丝桃属植物田基黄HypericumjaponicumThunb.的干燥全草，性味甘苦而凉，具有清热利湿、散瘀止痛、消肿解毒之功效。实验研究表明，田基黄的乙醇总提取物、醋酸乙酯提取物、正丁醇提取物和水提取物均对肝癌Bel-细胞具有一定抑制作用，且呈明显量效关系；当含药血清浓度为20%时，其抑制率分别为29.74%、53.80%、40.79%和54.24%。
半边旗为凤尾蕨科凤尾蕨属植物半边旗PterissemipinnataL.的全草，性味苦辛而凉，具有清热解毒、消肿止痛之功效。研究表明，半边旗提取物Ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-
19-oic-acid（5F）可通过提高肝癌HepG2细胞核内的p53表达水平，降低胞浆内血管内皮生长因子（vascularendothelialgrowthfactor，VEGF）的表达水平，通过浓度依赖方式增强Caspase-3活性，从而诱导肝癌细胞凋亡；且不同浓度的5F-Na盐溶液分别对HepG2、Hep3B、Bel-等不同细胞系作用24、48、72h后，所有的肝癌细胞株生长增殖均受到不同程度的抑制，且作用72h后的半数抑制质量浓度（IC50）分别是20.67、16.74和16.09mg/L；另外，5F抑制Hep3B细胞增殖与细胞G2期阻滞及细胞凋亡有关。
龙葵为茄科茄属植物龙葵SolanumnigrumL.的全草，性味苦寒，有小毒，具有清热解毒、利水消肿之功效。研究表明，龙葵正丁醇提取物对肝癌SMMC-细胞有明显的生长抑制作用，并呈剂量依赖性；经龙葵正丁醇提取物作用后，SMMC-细胞出现核固缩和凋亡小体等形态学特征，SMMC-细胞周期显著改变，并出现G2/M期阻滞，Caspase-3蛋白表达升高，提示龙葵正丁醇提取物能通过上调Caspase-3蛋白的表达，改变细胞周期，从而诱导SMMC-细胞凋亡。
川东獐牙菜为龙胆科獐牙菜属植物獐牙菜SwertiadavidiiFranch.的干燥全草，性味苦寒，具有清热燥湿、利胆退黄、健胃消食等功效。研究表明，川东獐牙菜正丁醇部位提取的芒果苷和苦苷的含量最高，作用于人肝癌细胞系HepG2细胞24h后，胞质即出现空泡，细胞漂浮死亡，MTT检测其OD值呈线性递增关系。
2.活血化瘀类
石见穿为唇形科鼠尾草属植物石见穿SalviachinensiaBenth.全草，性味辛苦而微寒，具有活血化瘀、清热利湿、散结消肿之功效。研究表明，石见穿提取物高、中、低剂量组对肝癌H22小鼠移植瘤的抑瘤率分别为26.44%、42.28%、32.59%，并可显著降低肿瘤组织中VEGF的表达和微血管密度（microvesseldensity，MVD），说明石见穿提取物对H22小鼠移植性肿瘤的生长抑制作用可能与下调肿瘤组织中VEGF表达和MVD，从而阻断肿瘤血管生成有关。
茜草为茜草科植物茜草RubiacordifoliaL.的干燥根及根茎，性味苦寒，具有凉血止血、祛瘀通经、止咳祛痰之功效。研究表明，茜草蒽醌能增加肝癌SMMC-细胞的超氧化物歧化酶活力，同时降低丙二醛含量，提示茜草蒽醌的抗肿瘤作用可能与抗氧化有关。
银杏叶为银杏科植物银杏GinkgobilobaL.的干燥叶，性味甘苦涩平，具有活血化瘀、敛肺平喘、消肿止痛之功效。研究表明，银杏叶提取物（Ginkgobilobaextract，EGb）可显著降低黄曲霉毒素B1诱发大鼠肝癌的发生率，其机制可能与抑制大鼠肝组织代谢酶CYP3A4活性，从而减少前致癌物的代谢，降低黄曲霉毒素B1致癌性及其化学性肝损伤，从而达到保护肝脏的作用。
珍珠菜为报春花科植物虎尾珍珠菜LysimachiaclethroidesDuby.的根或全草，性味辛涩而平，具有活血调经、利水消肿之功效。研究表明，珍珠菜提取物（ZE4）可抑制SMMC-细胞的增殖和转移；体内实验显示ZE4可显著抑制小鼠肝癌H22的增殖，抑瘤率在30%以上，其中中剂量（mg/kg）时效果最好，可达到57.8%。
3.祛风除湿类
南蛇藤为卫矛科南蛇藤属植物南蛇藤CelastrusorbiculatusThunb.的根藤果叶等，性味微辛苦而平，具有祛风除湿、通经止痛、活血解毒等功效。研究表明，南蛇藤乙酸乙酯提取物（Celastrusorbiculatusextracts，COE）各浓度（20、40、80、、μg/mL）均能显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖能力，并呈明显的剂量依赖性；同时，COE小剂量
（20、40、80μg/mL）能降低人肝癌HepG2细胞的穿膜细胞数，COE中小剂量（20、40、80、μg/mL）可下调人肝癌HepG2细胞中p-Akt、NF-κBp65、MMP-2和MMP-9蛋白表达水平，提示COE可通过下调p-AKT、NF-κBp65、MMP-2和MMP-9蛋白的表达抑制人肝癌HepG2细胞侵袭能力。除此之外，COE含药血清还能够有效地抑制小鼠肝癌Hepa1-6细胞的增殖、下调MMP-2和VEGF的表达，促进小鼠肝癌Hepa1-6细胞发生典型的凋亡改变，提示南蛇藤抗肝癌的作用可能与促进肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤血管生成、降低其侵袭黏附能力有关。
槲寄生是桑寄生科植物槲寄生Viscumcoloratum(Komar.)Nakai.的干燥带叶茎枝，性味苦甘而平，具有舒筋活络、活血散瘀之功效，尚可补肝肾、强筋骨、祛风湿、安胎。研究表明，槲寄生总碱可使人肝癌HepG2细胞的G1期细胞比例增加，S期细胞和G2期细胞比例降低，促进其凋亡，并认为槲寄生总碱引起的细胞内钙超载可能是诱导HepG2细胞凋亡的原因。
4.化痰散结类
半夏为双子叶植物药天南星科植物半夏Pinelliaternata（Thunb.）Breit.的块茎，性味辛温，有毒，具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。研究表明，半夏醇提物作用于人肝癌HepG2细胞24、48和72h，对HepG2细胞的增殖均有显著抑制作用，且随剂量增加而抑制作用增强，其中浓度在μg/mL、作用72h时抑制率可达54.7%；能使HepG2细胞阻滞于G0/G1期，当剂量为μg/mL时比例达（66.5±2.1）%；还可使cyclinD1、c-myc和β-catenin蛋白表达显著下降，提示半夏醇提物可通过调控周期相关蛋白cyc-linD1、c-myc和β-catenin的表达，使HepG2细胞周期阻滞于G0/G1期而抑制其增殖。
皂角刺为豆科植物皂荚GleditsiasinensisLam.的干燥棘刺，性辛温，具有祛风化痰、败毒攻毒之功效。研究表明，皂角刺提取物在50、mg/kg时对小鼠肝癌H22移植性肿瘤生长抑制率分别为39.88%、46.63%，且能提高荷瘤小鼠的脾指数和胸腺指数以及细胞因子白细胞介素（interleukin，IL）2、IL-6、IL-12、肿瘤坏死因子-α（tumornecrosisfactorα，TNF-α）的表达水平。
5.行气散结类
荔枝核为无患子科植物荔枝LitchichinensisSonn.的种子，性味微苦甘而温，具有行气散结、祛寒止痛之功效。研究表明，荔枝核提取物成分L2.3对HepG2细胞表现出时间及剂量依赖性增殖抑制活性，其IC50为43.0μg/mL；荔枝核提取物处理后，HepG2细胞中出现致密浓染亮蓝色凋亡小体。较高质量浓度的L2.3处理细胞后，Caspase-3、8、9的活性均呈时间依赖性增高，且Fas蛋白的表达也明显上调，提示荔枝核提取物L2.3对HepG2细胞有体外增殖抑制活性，并介导Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9活性改变及Fas蛋白表达的上调，以此诱导HepG2细胞凋亡的发生。
6.以毒攻毒类美洲大蠊是蜚蠊科中体积最大的昆虫，又名蟑螂，其性味咸寒，有毒，具有散瘀消积、解毒抗癌、利水消肿等功效。研究表明，美洲大蠊提取物可抑制人肝癌细胞Bel-
增殖，IC50为28.2μg/mL，并可诱导人肝癌细胞Bel-凋亡，降低线粒体膜电位。DNALadder实验中可见明显的梯形电泳图谱；蛋白印迹法显示Bax、Caspase-9、Caspase-3等蛋白表达增强，Bcl-2蛋白表达减弱，Caspase-8蛋白表达无明显变化，提示美洲大蠊提取物可通过线粒体途径诱导人肝癌细胞Bel-凋亡。
全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎ButhusmartensiiKarsch.的干燥体，性味辛平，有毒，具有息风镇痉、攻毒散结、通络止痛之功效。研究表明，蝎毒多肽提取物可通过降低肿瘤组织VEGF表达水平，抑制肿瘤血管生成和使肿瘤血管正常化。
二、扶正为主类的中药
1.养阴生津类
天门冬为天门冬科天门冬属植物Asparaguscochinchinensis.的块根，性味甘微苦而寒，具有滋阴润燥、清火生津之功效。研究表明，天门冬脱蛋白多糖对SMMC-细胞生长具有双向调节作用：当浓度较小时（≤μg/mL），具有一定的促进作用；而当浓度较大时（≥μg/mL），则表现出一定的抑制作用，并随作用时间延长和浓度增加，抑制作用更为明显。
2.益肾养阴类
何首乌为蓼科植物何首乌PolygonummultiflorumThunb.的干燥块根，性味苦甘涩而微温，具有补益精血、解毒截疟之功效。何首乌50%乙醇洗脱部位对HepG2细胞具有明显的杀伤作用，HepG2细胞中凋亡细胞的比例在24、48、72h分别为83.62%、60.52%、74.49%，提示何首乌对HepG2细胞的杀伤主要通过诱导其凋亡所致[24]；另一研究证实，泰山白首乌50%乙醇洗脱部位和90%乙醇洗脱部位可明显抑制HepG2细胞增殖，降低其增殖指数，且90%乙醇洗脱部位可诱导HepG2细胞发生凋亡，抑制ERK磷酸化并促进JNK1的磷酸化，提示泰山白首乌醇提物可能通过调节MAPK信号通路中ERK和JNK1磷酸化水平的平衡，抑制HepG2细胞的增殖并诱导其凋亡。
女贞子为木犀科植物女贞LigustrumlucidumAit.的干燥成熟果实，性味甘苦而凉，具有补益肝肾、乌须明目之功效。女贞子提取物中熊果酸在体内和体外试验结果均显示抑制肝癌细胞生长，并对VEGF、转化生长因子（transforminggrowthfactor-α，TGF-α）表达有明显抑制作用，提示女贞子提取物具有的抗肿瘤作用可能与抑制VEGF、TGF-α表达有关。
